让细胞成熟,比杀它更聪明
视黄酸受体 β 与维甲酸类配体结合后,与视黄醇 X 受体形成异二聚体,结合到 DNA 上的特定序列调控转录。
【一天一个靶点 · 第 372 期】视黄酸受体 β(RARB)
上皮细胞该不该继续分裂,受一套信号控制。
维甲酸是其中一条。
它是什么
视黄酸受体 β 与维甲酸类配体结合后,与视黄醇 X 受体形成异二聚体,结合到 DNA 上的特定序列调控转录。
它参与上皮细胞的分化与增殖控制。
受体亚型的组织分布不同,作用也因此有差异。
这种分布差异决定了不同组织的反应。
和哪些病有关
阿利维A酸是 pan 受体的维甲酸类药物,外用于手部湿疹,口服用于卡波西肉瘤。
它通过促进异常上皮的分化来改善皮损。
皮肤干燥、黏膜反应与血脂升高常见,育龄女性用药前必须排除妊娠。
外用制剂刺激性较强,需按耐受调整。
谁在打它
代表药物:阿利维A酸(维甲酸受体激动剂)。
药物结合受体后改变其构象,共抑制因子释放、共激活因子募集,分化相关基因的转录被启动,异常增殖受到抑制。
走到哪一步
用于顽固性手部湿疹与卡波西肉瘤;需监测血脂、肝酶与皮肤黏膜反应,妊娠期禁用。
一句话记住
让该成熟的细胞成熟,问题就少一半。
第 31 季到这里告一段落,下一季继续。
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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