它自己不作主,却决定搭档
视黄醇 X 受体 α 能与多种核受体形成异二聚体,是这类受体的通用搭档。
【一天一个靶点 · 第 373 期】视黄醇 X 受体 α(RXRA)
细胞核里的受体,很多需要配对才能工作。
有一个受体,几乎和谁都能搭。
它是什么
视黄醇 X 受体 α 能与多种核受体形成异二聚体,是这类受体的通用搭档。
它既能以同源二聚体形式工作,也能与维甲酸受体、维生素 D 受体等结合。
搭档不同,下游的基因与效应也随之改变。
它因此被视为核受体信号网络的枢纽。
和哪些病有关
阿利维A酸能激活该受体,口服用于卡波西肉瘤,外用于手部湿疹。
它的作用并不只通过一条通路,因此效应较为广泛。
皮肤黏膜反应、血脂升高与致畸性限制了使用,育龄女性需严格避孕。
用药期间皮肤会变干,需要保湿与防晒。
谁在打它
代表药物:阿利维A酸(维甲酸类受体激动剂)。
药物结合受体后改变构象,共抑制因子释放、共激活因子募集,异二聚体下游的靶基因转录被启动。
走到哪一步
用于卡波西肉瘤与顽固性手部湿疹;需监测血脂、肝酶与皮肤反应,妊娠期禁用。
一句话记住
它自己不作主,却决定了搭档能做什么。
明天讲:亲环素 A
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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