抗生素被拆掉，细菌就有了盾

【一天一个靶点 · 第 382 期】金黄色葡萄球菌 β-内酰胺酶（blaZ）

细菌对抗生素的反击，最直接的方式是把药拆掉。
拆药的，是一类水解酶。

它是什么

β-内酰胺酶能水解青霉素类药物的内酰胺环，使其失去活性。
金黄色葡萄球菌分泌的这类酶，是它抵抗青霉素的主要手段。
编码基因常位于可转移的元件上，因此耐药性扩散得很快。
不同菌种产生的酶，类别与底物谱都不相同。

和哪些病有关

他唑巴坦等酶抑制剂本身抗菌活性很弱，但能与酶结合并使其失活，从而保护合用抗生素。
它们与β-内酰胺类组成复方制剂，用于产酶菌感染。
抑制剂的选择取决于酶的类别，并非可以随意替换。
含抑制剂的复方制剂，也需要按药敏结果使用。

谁在打它

代表药物：他唑巴坦（β-内酰胺酶抑制剂）。
抑制剂与酶的活性位点形成共价结合，酶被不可逆灭活，合用的抗生素不再被水解，得以发挥抗菌作用。

走到哪一步

与β-内酰胺类组成复方制剂，用于产酶菌引起的感染；需按肾功能调整剂量，注意过敏反应。

一句话记住

挡住拆药的刀，药才有机会起作用。

明天讲：类固醇 5α-还原酶 2

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