血小板抱团,最后一步在这
血小板表面的这个受体平时处于折叠状态,接到活化信号后构象打开,才能抓住纤维蛋白原。
【一天一个靶点 · 第 438 期】糖蛋白IIb/IIIa(ITGA2B)
血小板活化有很多条路:血栓素、二磷酸腺苷、凝血酶。
但它们要抱成团,都得经过同一道门。
它是什么
血小板表面的这个受体平时处于折叠状态,接到活化信号后构象打开,才能抓住纤维蛋白原。
一个纤维蛋白原分子可以同时连接两个血小板,把它们桥接起来。
无论上游走的是血栓素、二磷酸腺苷还是凝血酶通路,聚集的最后一步都要经过它。
和哪些病有关
急性冠脉综合征与介入治疗中,血小板聚集是血栓形成的核心环节。
阻断这个受体,等于把多条激活通路的汇合点掐住,抗血小板的作用强而直接。
代价是出血风险升高,尤其在合并其他抗栓药物时,需要仔细权衡缺血与出血。
谁在打它
代表药物:替罗非班(静脉 GPIIb/IIIa 拮抗剂)。
药物占据受体上的纤维蛋白原结合位点,竞争性阻断配体连接,血小板无法互相桥接,聚集团块也就难以形成;对已经形成的血栓作用有限,主要用于术中与急性期。
走到哪一步
静脉制剂用于介入手术与高危急性冠脉综合征,起效快、停药后血小板功能恢复较快。
口服制剂曾用于长期治疗,因出血增加而未能推广;用药期间需监测血小板计数与出血征象。
一句话记住
多条路激活,一个终点汇合。
明天讲:生长激素释放激素受体
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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