血清素受体，还有没摸清的一支

【一天一个靶点 · 第 487 期】5-HT1E 受体（HTR1E）

血清素受体有十几个成员，研究热度差别很大。
有一支，连合适的配体都难找。

它是什么

属于血清素受体家族，与5-HT1B、1D结构相近，但分布与功能研究都较少。
它在脑内以皮质与海马为主，也见于血管，偶联抑制性G蛋白，降低胞内cAMP水平。
它与相邻亚型的序列高度相似，药理学工具因此难以区分。

和哪些病有关

相关文献提示它抑制递质释放，参与情绪与血管张力的调节；由于缺少选择性配体，它在疾病中的确切作用仍不清楚，长期被视为孤儿受体之一。
要确认它的作用，需要先找到高选择性的激动剂或拮抗剂，目前只能靠间接手段推测其功能。

谁在打它

代表药物：尚无上市药物。
现有血清素类药物多作用于其他亚型，麦角类衍生物虽能结合它，但缺乏选择性，无法据此判断单一亚型的作用，也难以避免其他受体带来的副作用。

走到哪一步

垂体疾病的治疗主要针对激素水平与肿瘤体积，用药以多巴胺激动剂与生长抑素类似物为主；该受体尚未成为治疗落点，也没有可用的检测指标。

一句话记住

血清素受体，还有一支没摸清。

明天讲：酸敏感离子通道1

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