组织一酸,神经就报警
这类通道由细胞外质子直接开启,缺血或炎症使局部pH下降时,钠内流让神经元去极化,产生酸痛的信号。
【一天一个靶点 · 第 488 期】酸敏感离子通道1(ASIC1)
发炎的地方会变酸,酸会让人疼。
把酸变成电信号的,是一个通道。
它是什么
这类通道由细胞外质子直接开启,缺血或炎症使局部pH下降时,钠内流让神经元去极化,产生酸痛的信号。
它不需要配体,酸本身就是钥匙,因此反应速度很快。
通道开放后几毫秒内就失活,适合传递短促而明确的伤害信号。
和哪些病有关
在心肌缺血与炎症性疼痛中都被观察到活性升高;抑制后可减轻酸引起的疼痛行为,也可能影响心脏的缺血适应。
中枢与外周的分布不同,作用也因此有差异。
外周抑制偏向镇痛,中枢抑制则可能影响情绪与呼吸调节,提示作用方向取决于部位。
谁在打它
代表药物:阿米洛利。
药物占据通道的钠通透路径,阻断质子激活后的内流;它对上皮钠通道同样有效,利尿与保钾作用正来自后者,而不是这个酸敏感通道。
走到哪一步
作为保钾利尿剂用于水肿与高血压,与噻嗪类联用可减少低钾;作为镇痛靶点的用途尚在研究,没有获批适应证,不能自行用于止痛。
一句话记住
组织一酸,神经就报警。
明天讲:线粒体腺苷酸转运体1
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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