细菌砌墙的砖刀，被老药认住

【一天一个靶点 · 第 535 期】青霉素结合蛋白2（pbp2）

细菌的细胞壁，是一层交联网。
把网格缝起来的，是一个转肽酶。

它是什么

细菌的细胞壁是一层肽聚糖网，糖链之间要靠转肽反应交联才有强度。
青霉素结合蛋白2就是催化这一步的酶，它把相邻肽链的末端连接起来，让细胞壁在生长与分裂时保持完整。
β-内酰胺类药物的结构与该酶的底物相似，能占据活性位点，使交联无法完成。

和哪些病有关

苯唑西林等耐酶青霉素与该酶的活性位点共价结合，交联反应被阻断，细菌在分裂时细胞壁破裂而死亡。
金黄色葡萄球菌若获得mecA基因，会改用另一种低亲和力的结合蛋白，从而对这类药物耐药，这也是耐甲氧西林菌株的由来。

谁在打它

代表药物：苯唑西林。
药物的β-内酰胺环与酶活性位点的丝氨酸残基形成稳定的共价酰基酶，转肽反应被不可逆阻断；肽聚糖链无法交联，细胞壁强度下降，细菌在自溶酶作用下裂解。

走到哪一步

用于敏感金黄色葡萄球菌引起的皮肤软组织感染、肺炎与菌血症等，静脉给药。
用药前需确认菌株不是耐甲氧西林株；常见皮疹、胃肠道反应与肝酶升高，青霉素过敏者禁用。

一句话记住

砖刀被占住，墙就砌不牢。

明天讲：DNA旋转酶A亚基

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。