腺苷留在门外，血管就松了

【一天一个靶点 · 第 534 期】平衡型核苷转运蛋白1（SLC29A1）

腺苷在细胞外，能扩血管、能抑血小板。
可它进不进细胞，由谁说了算。

它是什么

核苷类药物要想起效，先得跨过细胞膜。
平衡型核苷转运蛋白1负责把腺苷、鸟苷等天然核苷以及多种核苷类似物顺浓度梯度送进细胞，方向可进可出。
它广泛分布于红细胞、血管内皮与心肌。
腺苷在细胞内的浓度，很大程度上由这个转运体决定。

和哪些病有关

双嘧达莫抑制ENT1，使腺苷在细胞外堆积，血管平滑肌与血小板上的腺苷受体被持续激活，产生血管扩张与抗血小板作用。
它曾用于心绞痛的长期治疗，现在更多以缓释制剂与其他药物联合，用于缺血性卒中的二级预防。
头痛是常见反应。

谁在打它

代表药物：双嘧达莫。
药物阻断转运蛋白的核苷结合位点，腺苷无法被细胞摄取清除，局部浓度升高；腺苷作用于血管平滑肌的受体引起舒张，作用于血小板则提升环磷酸腺苷水平，抑制其聚集。

走到哪一步

缓释制剂与阿司匹林联合用于缺血性卒中的二级预防，也用于心脏负荷试验中的显像。
常见头痛、面部潮红与头晕；低血压患者慎用，与抗凝药合用时需评估出血风险。

一句话记住

腺苷留在门外，血管就松了。

明天讲：青霉素结合蛋白2

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。