炎症信号出门，还得补一笔

【一天一个靶点 · 第 541 期】溶血磷脂乙酰转移酶（LPCAT1 / LPCAT2）

炎症现场，有一种脂质信使特别活跃。
它从无活性的前体变来，只差一步。

它是什么

血小板活化因子是一种强效的脂质信使，能收缩平滑肌、增加血管通透性，并招来中性粒细胞。
它由溶血血小板活化因子在乙酰转移酶作用下，接上一个乙酰基生成。
这个乙酰化步骤决定了两类脂质前体能否转成有活性的介质，也是整条通路里催化效率的关键一环。

和哪些病有关

这条通路的关键在于乙酰辅酶的供给与酶的活性。
相关文献提示，抑制该酶可减少血小板活化因子的生成，减轻内毒素引起的血管渗漏与组织水肿。
此外该酶家族还参与膜磷脂的重塑，影响膜脂的饱和度与流动性。
公开的药理学资料显示，尚无针对它获批的药物。

谁在打它

代表药物：尚无获批药物。
理论上抑制该酶的乙酰化位点，可切断溶血前体向活性介质的转化，使局部血小板活化因子浓度下降；下游的血小板聚集、血管渗漏与中性粒细胞浸润随之减弱。
目前有研究性小分子在体外显示活性。

走到哪一步

尚无针对该靶点的获批药物。
相关干预思路集中在急性炎症、脓毒症相关血管渗漏与代谢性炎症，多处于细胞与动物研究阶段，尚未进入成熟的临床方案，具体疗效与安全性仍待验证。

一句话记住

信使要出门，先得被激活一次。

明天讲：芳香烃受体

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。