烟气里的分子，被它认了出来

【一天一个靶点 · 第 542 期】芳香烃受体（AHR）

有些受体，专门盯着外来的小分子。
其中一个，最近成了皮肤科的新靶点。

它是什么

芳香烃受体是一个配体激活的转录因子，属 bHLH-PAS 家族。
它与配体结合后进入细胞核，与另一个蛋白形成异二聚体，启动一组解毒与分化相关基因。
经典的高亲和配体来自二噁英类环境污染物，内源配体则多来自色氨酸代谢产物与微生物代谢物。

和哪些病有关

本维莫德是一种外用的小分子芳香烃受体激动剂，涂于皮损后激活该受体，促进角质形成细胞分化与屏障蛋白表达，同时抑制炎症因子的释放。
相关研究显示，它在银屑病与特应性皮炎中都能改善皮损。
与全身性免疫抑制剂相比，局部用药的全身暴露很低。

谁在打它

代表药物：本维莫德。
药物与受体的配体结合域结合，使其与伴侣蛋白解离并转入核内，与核转位蛋白形成异二聚体后结合到启动子区，上调分化相关基因、下调炎症因子转录，皮损处的角化异常与炎症同时得到改善。

走到哪一步

以乳膏形式外用，用于成人斑块状银屑病，每日一次涂于皮损。
常见不良反应为毛囊炎、接触性皮炎与用药部位瘙痒，多为轻中度。
避光与规律随访是常规要求，大面积长期使用的安全性数据仍在积累。

一句话记住

同一个受体，既管解毒也管炎症。

明天讲：甘露醇脱氢酶

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。