酸多酸少,最后都归它管
胃壁细胞靠一台质子泵把氢离子送进胃腔,同时换回钾离子,胃内的酸度由此维持。
【一天一个靶点 · 第 553 期】胃壁细胞质子泵(ATP4A / ATP4B)
胃里那点酸,不是随便来的。
它由一台泵,一格一格送出去。
它是什么
胃壁细胞靠一台质子泵把氢离子送进胃腔,同时换回钾离子,胃内的酸度由此维持。
这一步消耗三磷酸腺苷,是整个胃酸分泌过程的最后环节。
组胺、胃泌素与乙酰胆碱无论从哪条路刺激壁细胞,最终都要落到这台泵上,它因此成为抑酸治疗最集中的落点。
和哪些病有关
代表药物是质子泵抑制剂,如奥美拉唑、埃索美拉唑。
它们本身是前体药,在壁细胞的酸性小管里被激活,与泵的半胱氨酸残基形成共价键,使泵不可逆地失活。
要等新的泵蛋白合成,抑酸作用才会消退,所以起效稳、维持时间长,多用于反流性食管炎与消化性溃疡。
谁在打它
代表药物:奥美拉唑等质子泵抑制剂。
前体药在酸性环境中转化为活性次磺酰胺,与质子泵的巯基共价结合,把泵锁在不可用的构象上。
新泵蛋白的合成需要时间,因此一次给药可以维持较长时间的抑酸效果,血药浓度下降后作用仍在。
走到哪一步
口服,多在早餐前半小时服用,用于反流性食管炎、消化性溃疡以及幽门螺杆菌根除方案的联合用药。
长期使用需关注低镁、维生素 B12 缺乏与骨折风险,疗程按具体适应症决定,不建议无指征长期服用。
一句话记住
酸再多,也要从这台泵出去。
明天讲:丙肝病毒NS3/4A蛋白酶
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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