掐断癌细胞的"造船厂"?首个NVL抑制剂来了

2026年10月31日浏览 2来源:本站

癌细胞疯长的前提,是疯狂生产核糖体——但"核糖体生物合成"这个方向几十年都缺一个可成药的靶点。UT Southwestern 团队在 Nature Chemical Biology 发表新研究:小分子 MM17 精准抑制 NVL(负责核糖体 60S 大亚基装配的 AAA+ ATPase),耐药突变、重组蛋白酶活、冷冻电镜三重证据锁定靶点。升级版 MM927 能口服利

癌细胞疯长的前提,是疯狂生产核糖体——但"核糖体生物合成"这个方向几十年都缺一个可成药的靶点。UT Southwestern 团队在 Nature Chemical Biology 发表新研究:小分子 MM17 精准抑制 NVL(负责核糖体 60S 大亚基装配的 AAA+ ATPase),耐药突变、重组蛋白酶活、冷冻电镜三重证据锁定靶点。
升级版 MM927 能口服利用,动物体内抑瘤且未检出明显毒性;而且 p53 激活不靠 DNA 损伤,这一点和传统化疗很不一样。
first-in-class 值得记一笔,临床转化还在早期。

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