房水出不去，眼压就往上走

【一天一个靶点 · 第 587 期】Rho相关蛋白激酶1（ROCK1）

眼内的水一直在生成，也一直在流出。
出口窄一点，压力就高一点。

它是什么

眼内的房水由睫状体生成，经小梁网流出。
小梁网细胞的张力，决定了这条路有多宽。
ROCK1 是 Rho 下游的激酶，磷酸化肌球蛋白轻链，让细胞的收缩装置保持紧绷。
张力高，网眼就窄，房水走得慢，眼压随之升高。

和哪些病有关

代表药物是奈他舒地尔，一种 ROCK 抑制剂，滴眼使用。
它抑制 ROCK1 与 ROCK2，让小梁网细胞松弛，流出通道变宽。
它同时还轻度抑制去甲肾上腺素转运体，减少房水生成。
两条作用叠加，降压效果比单一路径更明显。

谁在打它

代表药物：奈他舒地尔滴眼液。
药物占据激酶的 ATP 结合口袋，阻断其对下游底物的磷酸化。
肌球蛋白轻链磷酸化水平下降，肌动蛋白与肌球蛋白的交互减少，细胞张力松弛。
小梁网间隙扩大，房水外流阻力下降，眼压因此降低。

走到哪一步

用于开角型青光眼与高眼压，每日一次滴眼。
常见不良反应是结膜充血与滴药后短暂不适，部分人出现角膜轮状沉积，多为可逆。
佩戴软性隐形眼镜者需在滴药后等待一段时间再佩戴。

一句话记住

网眼松一点，水路就通一点。

明天讲：多维生素转运体

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。