药效太强，也有解药

【一天一个靶点 · 第 601 期】达比加群分子（Dabigatran）

达比加群把凝血酶按住，血就不容易凝。
药效过头时，需要有人把它搬走。

它是什么

达比加群是一种口服的直接凝血酶抑制剂，分子带强正电荷，能同时占住凝血酶的活性位点与纤维蛋白结合外位点。
它不需要抗凝血酶参与，起效快，半衰期也不算长。
但药物主要经肾脏排出，肾功能下降时作用会拖得很久。
遇到急诊手术或大出血，光等代谢来不及。

和哪些病有关

针对这个分子的中和手段是依达赛珠单抗，一种人源化抗体片段。
它把达比加群从凝血酶上拽下来，与自己结合，几分钟内就能起效。
用法是静脉一次五克，必要时可以再给一次。
它本身不激活凝血，也不增加血栓风险，只是把药物搬走而已。

谁在打它

代表药物：依达赛珠单抗（特异性逆转剂）。
抗体片段以极高亲和力抓住达比加群分子的结合口袋，形成稳定的复合物。
游离药物浓度迅速下降，凝血酶重新暴露，纤维蛋白生成随之恢复。
复合物经肾脏缓慢清除，逆转效果可维持数小时。
对达比加群以外的抗凝药没有作用。

走到哪一步

用于急诊手术前、危及生命的出血，或严重肾功能不全时清除药物。
给药前不必等凝血指标回报，按用药史判断即可。
若再次出血，可重复给药。
监测可用稀释凝血酶时间，常规凝血酶原时间对这种药不敏感。

一句话记住

药效太强，也要有解。

明天讲：真菌膜麦角固醇

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