化疗还没开始，先防呕吐

【一天一个靶点 · 第 684 期】5-羟色胺3型受体（HTR3A / HTR3B）

化疗药伤到肠道嗜铬细胞，5-羟色胺涌出。
呕吐反射，就从这里开始。

它是什么

5-羟色胺3型受体与其他亚型不同，它不由G蛋白传递信号，而是五个亚基围成的配体门控离子通道。
5-羟色胺结合后，阳离子内流，细胞迅速去极化。
受体分布在肠嗜铬细胞附近的感觉神经末梢与脑干化学感受区。
这两个位置，正好是呕吐反射的起点。

和哪些病有关

化疗药物损伤肠道嗜铬细胞，释放大量5-羟色胺，激活迷走传入与脑干呕吐中枢，引起急性恶心呕吐。
术后与放疗后的呕吐也有类似机制。
阻断3型受体，能同时压住外周与中枢两条通路。
对晕动病引起的呕吐，效果相对有限。

谁在打它

代表药物：格拉司琼（Granisetron，5-HT3 受体拮抗剂）。
格拉司琼占据受体上的配体结合位点，5-羟色胺无处结合，阳离子通道保持关闭。
传入信号在起点处被截断，脑干呕吐中枢接收不到刺激。
它对多巴胺与组胺受体作用很弱，因此锥体外系反应少见。
静脉给药后数分钟内起效。

走到哪一步

用于化疗、放疗引起的恶心呕吐，也可用于术后。
可静脉或口服给药，化疗前预先使用效果更好。
常见不良反应为头痛、便秘与轻度转氨酶升高。
QT间期延长者需慎用，与其他延长QT的药物合用时注意监测。

一句话记住

在起点把呕吐信号截断。

第 57 季到这里告一段落，下一季继续。

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。