一种递质，十四种受体

【一天一个靶点 · 第 690 期】5-羟色胺受体家族（HTR1A / HTR2A / HTR3A）

同一个 5-羟色胺分子，落到不同受体上。
一个让人平静，一个让人警觉。

它是什么

5-羟色胺是脑内分布很广的递质，接住它的受体却有十四种之多。
多数亚型经 G 蛋白传话，1 型压低环腺苷酸，2 型抬高钙；3 型则自己就是离子通道，激动后迅速去极化。
递质只有一个，反应却由受体决定。
这也是同类药物差别很大的原因。

和哪些病有关

焦虑障碍常表现为持续紧张、心慌、手抖与入睡困难，脑内 5-羟色胺回路参与其中。
突触后受体被过度激活时，情绪与躯体症状会互相放大。
不同亚型分工不同，2 型偏警觉，1A 型偏抑制。
选药时要看落在哪个亚型上。

谁在打它

代表药物：坦度螺酮（Tandospirone，5-HT1A 受体部分激动剂）。
坦度螺酮与 1A 受体结合，起到部分激动的作用。
它既不完全沉默，也不像递质那样全力激活，等于把信号稳在一个中间档。
突触后膜的超极化随之平稳，焦虑相关的警觉度下降。
它对 2 型与 3 型受体作用很弱，锥体外系反应少见。

走到哪一步

用于焦虑状态与伴焦虑的躯体症状，口服，起效通常需要一到两周。
常见反应为嗜睡、头晕、口干与胃部不适。
不宜与单胺氧化酶抑制剂同用。
停药宜逐步减量，避免症状反跳。
肝功能异常者需减量并监测。

一句话记住

一种递质，十四种接收方式。

明天讲：腺苷受体

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。