同一种激素,为何能升压也能降压
肾上腺素与去甲肾上腺素由肾上腺髓质和交感神经末梢释放,作用在九种结构相近的受体上。
【一天一个靶点 · 第 709 期】肾上腺素受体家族(ADRA1A / ADRB1)
交感神经一兴奋,激素就进了血。
同一种分子,落在不同组织上有不同结局。
它是什么
肾上腺素与去甲肾上腺素由肾上腺髓质和交感神经末梢释放,作用在九种结构相近的受体上。
α1 收缩血管,α2 抑制递质释放,β1 加快心率,β2 舒张支气管,β3 管脂肪分解与膀胱舒张。
同一分子在不同组织中反应各异,靠的是亚型分布。
和哪些病有关
受体分布决定了药物的用途与副作用。
阻断 α1 能降压,却可能带来体位性低血压;激动 β2 可缓解哮喘,过量则引起心悸与手抖。
青光眼用肾上腺素滴眼来减少房水生成。
嗜铬细胞瘤的血压剧烈波动,也与这类受体被过量激活有关。
谁在打它
代表药物:肾上腺素(Epinephrine,α 与 β 受体非选择性激动剂)。
肾上腺素同时激活 α 与 β 受体。
α1 收缩皮肤与内脏血管,β1 提高心率与心肌收缩力,β2 舒张支气管与骨骼肌血管。
三条通路一起打开,血压回升、气道扩张,为急救争取时间。
非选择性也意味着没法只取其中一条,心律失常与血压骤升是随之而来的代价。
走到哪一步
用于过敏性休克的肌肉注射、心脏骤停的抢救,以及局部止血与青光眼滴眼。
剂量按体重与反应调整,静脉给药需稀释并监测心电。
常见反应为心悸、震颤、焦虑与血压升高;冠心病与甲状腺功能亢进者慎用。
一句话记住
一种激素,五种受体各管一段。
明天讲:细菌青霉素结合蛋白
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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