肥大细胞一激动，它就出来

【一天一个靶点 · 第 119 期】类胰蛋白酶（TPSAB1）

肥大细胞一激动，组胺和类胰蛋白酶会一起被放出来。
后者半衰期更长，更适合做指标。

它是什么

类胰蛋白酶是肥大细胞特有的丝氨酸蛋白酶，储存于肥大细胞的分泌颗粒中，激活后随组胺一起释放。
它能降解神经肽、激活成纤维细胞与内皮细胞，参与组织重塑与炎症放大，血清水平常被用作判断肥大细胞负荷的指标之一。

和哪些病有关

系统性肥大细胞增多症中血清该酶显著升高，是诊断标准之一；过敏反应、寄生虫感染与骨髓增殖性疾病也可升高。
遗传性 α 类胰蛋白酶血症则与慢性疼痛和过敏相关。
因此它既是标志物，也被视为潜在的抗炎靶点，但抑制剂尚未成熟。

谁在打它

代表药物：尚无获批的类胰蛋白酶抑制剂；抗组胺药与色甘酸钠用于控制症状。
研究性抑制剂多为丝氨酸蛋白酶抑制剂，与活性位点共价结合；由于类胰蛋白酶在颗粒中以四聚体形式存在，需要能稳定进入颗粒的分子才有效。

走到哪一步

目前治疗以对症为主，抗组胺药、白三烯受体拮抗剂与肥大细胞稳定剂联合使用；针对该酶本身的药物仍在早期开发阶段。

一句话记住

肥大细胞一激动，组胺和类胰蛋白酶会一起被放出来。

明天讲：脾酪氨酸激酶

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