同一个激素，方向可以相反

【一天一个靶点 · 第 140 期】血管紧张素 II 受体 2 型（AGTR2）

同一个激素，落在两个受体上。
一个让血管收缩，一个让血管舒张。

它是什么

血管紧张素 II 受体 2 型在胚胎期高表达，成年后在肾上腺、子宫、脑与损伤组织中重新出现。
它与 AT1 的作用方向相反：促进血管舒张、抑制增殖并诱导细胞凋亡，因此被视为 AT1 信号的制衡者。
这一对立关系，是 RAAS 研究的重要补充。

和哪些病有关

心肌梗死与血管损伤后，该受体表达上调，被认为参与修复与抗重构；激动它在动物模型中可减轻纤维化与炎症。
人类遗传学证据较弱，缺乏选择性药物验证。
因此它更像一个有前景但未证实的方向，相关分子仍停留在早期临床。

谁在打它

代表药物：尚无获批的选择性激动剂；沙拉斯为研究用的肽类拮抗剂。
肽类激动剂结合受体后激活缓激肽-一氧化氮通路，产生血管舒张；由于肽类口服无效，且受体在成年组织表达低，成药性一直是障碍。

走到哪一步

小分子激动剂在特发性肺纤维化与心力衰竭中做过早期试验，结果不一致；目前没有品种进入常规治疗。

一句话记住

同一个激素，落在两个受体上，一个收缩，一个舒张。

明天讲：细胞凋亡调节蛋白 Bcl-2

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。