麻醉醒不过来,可能因为它
丁酰胆碱酯酶由肝脏合成,大量存在于血浆与多数组织中,负责水解乙酰胆碱之外的多种酯类,其中包括琥珀胆碱这类肌肉松弛药。
【一天一个靶点 · 第 157 期】丁酰胆碱酯酶(BCHE)
琥珀胆碱打进体内,几分钟就会被水解掉。
负责水解它的,是血浆里的丁酰胆碱酯酶。
它是什么
丁酰胆碱酯酶由肝脏合成,大量存在于血浆与多数组织中,负责水解乙酰胆碱之外的多种酯类,其中包括琥珀胆碱这类肌肉松弛药。
它不像乙酰胆碱酯酶那样守在突触间隙,而更像血液里的一道清道夫。
这道清道夫一旦缺位,药物就没人分解。
和哪些病有关
在阿尔茨海默病进展中,脑内乙酰胆碱酯酶活性下降,丁酰胆碱酯酶反而升高,因此同时抑制两者的药物仍能延长乙酰胆碱的作用。
在麻醉场景里,遗传性酶活性降低会让琥珀胆碱的作用时间成倍延长,呼吸恢复被显著推迟,术后需延长监护。
谁在打它
代表药物:利斯的明(乙酰胆碱酯酶与丁酰胆碱酯酶双重抑制剂)。
利斯的明以氨基甲酸酯基团共价结合酶的活性中心,水解速度慢,抑制作用可逆而持久;它对两种胆碱酯酶都有作用,因此在乙酰胆碱酯酶已被消耗的脑区仍能起效。
走到哪一步
用于轻中度阿尔茨海默病,可改善认知评分;恶心、呕吐与体重下降较常见,需要缓慢加量。
遗传性酶活性低下者使用琥珀胆碱时可能出现呼吸暂停延长,需机械通气支持。
一句话记住
血浆里有一把剪刀,专门剪掉多余的酯类药。
明天讲:促肾上腺皮质激素释放因子受体
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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