脂肪合成的最后一步

【一天一个靶点 · 第 305 期】二酰甘油酰基转移酶 1（DGAT1）

吃进去的脂肪，要在体内重新组装。
组装成甘油三酯，最后一步靠一个酶。

它是什么

二酰甘油酰基转移酶 1 催化甘油三酯合成的最后一步，把酰基接到二酰甘油上。
它在小肠与脂肪组织中表达较高，负责餐后脂质的组装与储存。
缺少这一步，甘油三酯就无法正常形成与输出。
饮食中脂肪的吸收效率，很大程度上取决于这个环节。

和哪些病有关

目前没有获批的靶向药物。
早期开发的抑制剂在动物中能改善脂质水平，却常带来胃肠道反应与脂肪吸收不良，临床推进因此受阻。
相关研究仍在探索适合的适应症与给药方式。
由于这条通路分布广泛，如何只影响目标组织仍是难点。

谁在打它

尚无获批的靶向药物。
抑制剂阻断酰基转移反应，二酰甘油无法转化为甘油三酯，脂质在小肠与脂肪组织中的组装与储存减少。

走到哪一步

尚无获批药物；在研分子的胃肠道耐受性是主要障碍，相关研究处于早期阶段。

一句话记住

最后一步合不上，脂肪就装不成颗粒。

明天讲：二氢乳清酸脱氢酶

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